Современные возможности лечения ЭД 3

Современные возможности лечения ЭД 3

Клиническая эффективность ингибиторов ФДЭ-5 по данным регистрации препаратов в Европе

(EU Summary of Product Characteristics)

 

Силденафил

Варденафил

Тадалафил

Начало действия, мин

25

25

30

Продолжительность действия,ч

5

5

36

Процент успешных попыток

66

(50-100 мг)

65

(20 мг)

75

(20 мг)

  • Принципиально ингибиторы ФДЭ-5 различаются по продолжительности клинического эффекта: у силденафила и варденафила она составляет около 5 ч, у тадалафила — 36 ч. Отдельные исследования показали, что при определенных условиях длительность клинического эффекта силденафила (Cenforce 100) и варденафила (Vilitra 40) может превышать 4—5 ч, в то время как у тадалафила он стабильно продолжительный в широкой популяции. Препараты непродолжительного действия следует использовать незадолго до полового акта; возникающая при этом зависимость интимной близости от времени действия препарата может приводить к психологическому дискомфорту. После приема тадалафила (Tadajoy 20), пациенты могут выбрать наиболее подходящий момент для интимной близости в течение 1,5 сут. При достаточно высокой сексуальной активности очевидным представляется и фармакоэкономический эффект: при примерно одинаковой стоимости трех препаратов, соотношение цена/количество половых актов оказывается более выгодным у тадалафила (Tadajoy 20).
  • Активность препаратов in vitro значительно различается в зависимости от лаборатории, проводившей анализ, и от того, использовался ли оригинальный препарат сравнения либо он был синтезирован в лабораторных условиях. На клиническую эффективность влияет ряд параметров, таких как биодоступность, скорость элиминации, связывание с белками крови и т.д., поэтому терапевтический эффект может не соответствовать ожиданиям, основанным на высокой активности in vitro. Поэтому во время клинических исследований оптимальная с точки зрения эффективности и безопасности доза подбирается опытным путем.

Режим дозирования ингибиторов ФДЭ-5 (согласно инструкциям по медицинскому применению в России)

 

Силденафил

Варденафил

Тадалафил

Начальная доза, мг

50

10

20

Пациенты старше 65 лет, мг

25

Та же

Та же

Диапазон доз, мг

25-100

5-20

20

Время приема до полового акта

1 ч.

25-60 мин

16 мин

           

  • Профиль безопасности трех ингибиторов ФДЭ-5 также довольно схожий. Силденафил и варденафил по сравнению с тадалафилом несколько чаще вызывают приливы и нарушения зрения, но реже — диспепсию (дискомфорт в эпигастрии) и миалгии.

Нежелательные эффекты ингибиторов ФДЭ-5 (%) по данным регистрации препаратов в Европе (EU Summary of Product Characteristics)

Нежелательные явления

Силденафил

Варденафил

Тадалафил

Головная боль

>10

>10

>10

Приливы

>10

>10

>1

Диспепсия

>1

>1

>10

Головокружение

>1

>1

>1

Заложенность носа

>1

>1

>1

Миалгия

<0,01

<0,01

>1

Нарушения зрения

>1

>0,1

<0,01

 

  • Как было отмечено выше, большинство нежелательных эффектов этих препаратов, за исключением нарушения зрения, обусловлены блокадой ФДЭ-5. Длительный период полувыведения тадалафила приводит к более высокой частоте миалгии, которая обычно возникает в покое, в вечерние или ночные часы и обусловлена депонированием крови в мышцах. Подобные эффекты отмечались в клинических исследованиях и других ингибиторов ФДЭ-5 при использовании их в более высоких дозах или более часто. Нежелательные явления ингибиторов всех ФДЭ-5, как правило, непродолжительные и имеют тенденцию к спонтанной регрессии. Их продолжительность, как правило, меньше, чем длительность терапевтического действия препаратов вследствие более низкой концентрации ФДЭ-5 в некавернозной ткани и быстрой адаптации организма к второстепенному эффекту. В то же время, исключительно редко продолжительность побочных эффектов совпадает с продолжительностью терапевтического действия.
  • Сточки зрения гемодинамики, по действию ингибиторы ФДЭ-5 напоминают нитраты (кстати, силденафил изначально разрабатывался именно для лечения стенокардии). Поскольку оксид азота участвует в регулировании уровня АД, ингибиторы ФДЭ-5 обладают небольшим гипотензивным эффектом, который может потенцироваться при одновременном приеме с нитратами и приводить к значительному снижению уровня АД. Именно поэтому основным противопоказанием к применению ингибиторов ФДЭ-5 считают одновременный прием органических нитратов — по существующим рекомендациям, их можно использовать не ранее, чем через 24 ч после приема коротко действующих ингибиторов ФДЭ-5 и не ранее чем через 48 ч после приема тадалафила. Если у пациента есть необходимость периодически принимать нитраты, то выбирать какой из трех ингибиторов ФДЭ-5 наиболее безопасен не приходится, так как приступ стенокардии может возникнуть в любое время после приема этих лекарств или непосредственно во время полового акта. Вообще считается, что нитраты не улучшают прогноз у больных ИБС, поэтому в большинстве случаев их прием можно прекратить или, при необходимости, заменить на другие препараты схожего действия. После прекращения приема нитратов в случае, если не возникло клинических осложнений, пациент может начать терапию ингибиторами ФДЭ-5 без угрозы для здоровья и жизни.